止痛藥三劍客：機制、用法與副作用一次搞懂！

發表於 2026-04-212026-04-21By Readmoo編輯團隊好書秒讀

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文／山口悟；譯／黃雅慧

前面介紹了幾種市面上常見的感冒藥。接下來，讓我們進一步比較其中差異：

洛索洛芬
布洛芬
阿斯匹靈

在這三種常見的止痛藥中，以阿斯匹靈的歷史最為悠久。

1819年，人類從柳樹皮萃取出一種名為水楊苷（Salicin）的分子，並發現經過化學反應衍生出的水楊酸（Salicylic acid），不僅具有降溫或止痛的效果，還能抑制發炎的症狀。

隨著時代進步，水楊酸終於改良成阿斯匹靈。同時，在德國的拜耳（Bayer）公司的包裝下，於1899年正式上市，並廣泛使用於全球各地。然而，時至現今，含有阿斯匹靈的成藥已經越來越少。

取而代之的，正是洛索洛芬與布洛芬。實際上，就止痛效果來說，這兩種藥物的止痛效果已被證實比阿斯匹靈更強。

關鍵在：肝臟的酵素

在將阿斯匹靈從神壇擠落的後浪中，止痛、退燒，甚且消炎方面的功效都不容小覷。再加上，為了減少消化性潰瘍，這種藥的分子結構也經過特別的化學設計。

說到這裡，各位不免好奇吧？其實關鍵就在於：肝臟的酵素。

為什麼？就如同第1章所說的，當我們吞下的藥劑被小腸吸收以後，首先傳輸到肝臟。其中，部分藥劑受到肝臟中的解毒酵素影響，會被排出體外。

洛索洛芬的厲害之處在於，會善用肝臟中的酵素，轉變成具有退燒止痛藥效的結構。如圖2-7所示，左邊是剛進入體內的洛索洛芬，右邊則是經過肝臟轉換後的活性分子。不過老實說，洛索洛芬還真的對付不了環氧合酶大魔頭。

不只是肝臟，體內其他部位（如腸道、血漿或目標組織）也可能透過酵素作用，將藥物轉換為具有藥效的活性成分。這類必須經過體內轉換才能發揮作用的藥物，稱為「前藥」（Prodrug，亦稱前驅藥）。

那麼，前藥有什麼好處？

我們就以洛索洛芬來說明。

首先，如圖2-8所示，我們用●與和○分別表示化學反應前後的洛索洛芬。當我們服用退燒止痛藥後，藥物在體內被吸收的同時，可能會抑制胃黏膜中前列腺素的生成，導致胃黏膜的保護能力下降（詳細見圖2-5　感冒藥會刺激胃酸分泌）。

以洛索洛芬而言，未經肝臟代謝的前藥本身藥效較弱，尚不足以抑制COX，因此還不至於讓腸胃不適。

然而，經過肝臟的酵素轉化以後，就開始發揮原有的化學結構。

除了洛索洛芬以外，還有其他相似的前藥，但阿斯匹靈與布洛芬並不屬於這種類型。

儘管如此，這並不代表洛索洛芬就沒有副作用。

經過肝臟酵素轉換的洛索洛芬，會抑制COX−1。換句話說，在我們吞下洛索洛芬時，它不會馬上抑制COX−1（對胃有保護作用的酵素），所以對腸胃的刺激比較小；但經過肝臟的酵素加持以後，就會對胃部造成負擔。因此，服用時，仍應注意可能帶來的副作用（例如消化性潰瘍的患者）。

當然，洛索洛芬的副作用不僅止於此，因此含有洛索洛芬的非處方藥，皆被歸類為第一類醫藥品。

也就是說，購買這類非處方藥時，必須接受藥師的指導與建議¹。

換句話說，即使我們想在藥妝店購買含洛索洛芬的藥品，如果沒有藥師在場就無法購買，這正是基於對藥物副作用的嚴格把關。

布洛芬後來居上的原因

接下來，讓我們來看一看布洛芬的特點。

布洛芬除了退燒止痛的藥效較佳，同樣也具備抑制發炎的功能。雖然不像阿斯匹靈那般老字號，但時日也不短，早在1969年就有英國醫院率先使用。

當時，為了減少阿斯匹靈的副作用而開發的這款藥物，算是非常成功。

日本則是在1971年，由科研製藥廠推出布洛芬錠100（Ibuprofen Tablets 100mg）。一直到1985年，才正式開放為非處方、一般大眾也能自行在藥房購買。

其實在海外，布洛芬的使用比洛索洛芬更為普遍，且有效性與安全性也已獲得臨床證實。此外，布洛芬容易被子宮吸收，因此對減緩生理痛亦特別有效。

相較於洛索洛芬，管制較為寬鬆的布洛芬成分則被歸類為第二類醫藥品──即使沒有藥師，一般人也可以購買（按：在臺灣，布洛芬可於藥局購買）。

不論是日本國內還是國外，布洛芬都被廣泛且長期使用，其安全性也有一定的保障。只不過布洛芬同樣會抑制COX−1，因此服用前仍須仔細評估。

此外，關於服用藥物的安全性，其實與劑量的多寡密切相關。自2012年起，布洛芬的每日用量上限為600毫克。

目前市面上，除了有SS製藥的EVE，布洛芬含量為一般劑量（最大劑量為400毫克至450毫克），也有佐藤製藥推出的Ringl Ivy α200，這類含有高劑量布洛芬的產品。

此外，除了單純的解熱鎮痛藥，其他含有多種成分的綜合感冒藥，為了加強效果，也會提高布洛芬的用量。例如：興和製藥的Colgen Kowa IB錠TXa、合力他命製藥的BENZA BLOCK L升級版，皆含有每日最高劑量600毫克的布洛芬。

然而，藥效與副作用常常並存，雖然高劑量的布洛芬能發揮較強的藥效，但副作用也就越強。因此，患有胃或十二指腸等消化性潰瘍的人應避免服用。

對於高血壓或腎臟病的患者，也需多加注意。

此外，布洛芬除了會影響消化系統，還可能引發氣喘。事實上，類似退燒止痛藥等帶有抑制COX作用的藥品，都必須注意氣喘的副作用。

前面介紹的高劑量市售成藥，屬於第二類醫藥品，即使沒有藥師特別叮囑，也可以直接購買。

不過，從安全性的角度來看，在選購這類藥品時，仍建議優先諮詢藥師的意見。

有效控制血栓的阿斯匹靈

前面也說過，曾經風光一時的阿斯匹靈，目前在指示藥品中的比例越來越低。面對如此尷尬的局面，阿斯匹靈不再以退燒、止痛為主力，與人搶一杯羹，反而開拓出舊藥的另一片天。

阿斯匹靈的最新用途是抗血栓。血栓經常是身體異常的肇因之一，因此，有效控制血栓的阿斯匹靈，便成為醫療界的新寵兒。

阿斯匹靈會針對血液中的血小板，抑制該細胞的COX。照理來說，血小板的作用是在我們受傷流血時，聚集到受損的血管，幫助止血、避免失血過多。

然而，正所謂過猶不及，當血小板的凝固功能如銅牆鐵壁般，甚至凝結成塊時，反而可能造成血管阻塞，形成血栓，從而引發腦中風或心肌梗塞。

那麼，阿斯匹靈為什麼能預防血栓？關鍵在於：阿斯匹靈抑制COX的機制與其他藥物略有不同──阿斯匹靈分子中，含有一個乙醯基（Acetyl group，請見圖2-9A）。

一般來說，退燒止痛藥是透過藥物分子直接進入COX酵素的凹槽，來抑制其活性（就像鑰匙插入鎖孔，詳細見圖2-6）。不過，阿斯匹靈的作用方式則稍有不同。

如圖2-9 B所示，乙醯基不只是嵌入COX的凹槽，而是與COX酵素中的羥基（−OH）發生化學反應，形成共價鍵（Covalent bond，代表藥物與酵素之間形成不可逆結合的情況）。該羥基來自構成酵素的胺基酸之一──絲胺酸，是COX酵素活性位點中非常關鍵的功能性基團。圖2-9 C是絲胺酸的結構，而虛線則是羥基所在的位置。

阿斯匹靈的乙醯基一碰到羥基的氧原子，便如天雷勾動地火般迅速結合，進而讓血小板的COX無法發揮作用──這也就是阿斯匹靈與其他止痛藥不同功效的關鍵所在。

具體來說，血液的凝固是靠血栓素A₂的凝血作用，而血栓素A₂又有點類似前列腺素的結構。因此，只需干擾血小板的COX，便能有效抑制血栓素A₂的生成²（見圖2-2）。阿斯匹靈就是靠抗血栓的藥效，重新重磅登場。

在長江後浪推前浪的競爭下，原本長期被作為退燒止痛藥使用的阿斯匹靈，便被賦予了全新用途。

NOTE