藥效的秘密：藥物與人體「十萬種」蛋白質的精準對決

發表於 2025-10-282025-10-28By Readmoo編輯團隊好書秒讀

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文／山口悟；譯／黃雅慧

藥物與蛋白質的關聯

平常我們吃藥或打針，藥物的成分就會進入體內。然後，隨著血液循環，被運送到全身各處，最後抵達需要治療的部位並發揮效果。

那麼，藥物為什麼這麼神──抵達患部之後，究竟發生了什麼事？又是如何產生療效？

答案是：與蛋白質結合。

我們都知道，人體有一大半都是水分，而剩下的大都是蛋白質等成分（按：人體主要由水分、蛋白質、礦物質、脂肪組成，水分約占55％、蛋白質約占20％）。由此可見，蛋白質對於人體的重要性。

而藥物的機制就是根據疾病的性質，與特定蛋白質結合，透過刺激、減緩或中斷蛋白質的運作，對人體產生作用。

簡單來說，可分為以下三大步驟。

換句話說，若我們能了解藥物如何發揮功效，也等於學到藥物與蛋白質的關聯。

藥粉、藥錠、膠囊，形狀不同、成分相同

首先，讓我們從化學的角度，仔細探討藥物成分在人體內的實際大小。

世上所有的物質都是由原子所組成。當然，不論是我們的身體或藥物，也都是由原子所構成。

舉例來說，人體中就有碳（Carbon，C）、氫（Hydrogen，H）、氧（Oxygen，O）、氮（Nitrogen，N）或磷（Phosphorus，P）等原子。

當原子彼此結合在一起，就會形成分子。例如：水（H₂O）、氧氣（O₂）或二氧化碳（CO₂）都是比較單純的分子。

然而，我們的身體中也存在一些更複雜、體積較大的分子。其中，最重要的就是，蛋白質主要來源的胺基酸（Amino acid）。因為胺基酸是構成蛋白質的基本單位，而蛋白質對人體來說，是極其重要的成分。由此可知，蛋白質的分子結構比胺基酸更大、更複雜。

此外，細胞也是大分子之一。事實上，涵蓋人類在內，所有生物都是由細胞所構成。醫學研究顯示，人體內平均有37兆個細胞。

細胞的英文是Cell，也就是小房間的意思。人體的細胞主要由一層細胞膜包裹著，而這層膜其實是由雙層磷脂質（Phospholipid）所構成。

然而，並非所有的細胞都像小房間。因為細胞的種類繁多，扮演的角色也各不同。

當許多細胞聚集在一起，並具有特定形狀與功能時，就形成了組織（Tissue）。

其中，又可區分為：覆蓋於人體或內臟的上皮組織（Epithelial tissue）、製造肌肉的肌肉組織（Muscular tissue）、大腦或脊隨等傳遞訊息的神經組織（Nervous tissue）；以及骨頭、軟骨、肌腱或韌帶等支撐身體活動的結締組織（Connective tissue）。

而幾個組織湊在一起，就是我們常說的器官。器官與組織一樣，具有特定的形狀與功能。例如，長在臉上的眼睛、鼻子、嘴巴；體內有的大腦、心肺、血管或腎臟等。這些器官即便形狀互異，也各有各的功能，正因為如此，才能支撐人體的運作。

接下來，讓我們進入主題：藥物真正的大小。我們平常服用的藥物沒有一定的形狀，可以是藥粉、藥錠或膠囊，但真正發揮療效的，是其中的有效成分。

就以常見的解熱鎮痛藥（俗稱退燒藥或止痛藥）布洛芬（Ibuprofen）來說，大多數藥物的有效成分通常含有數十個不同種類的原子（有些甚至多達一百多個）。換句話說，這些藥物分子比水之類的簡單物質大；但又比蛋白質這類大分子小。

接下來，我們來比較藥物、水與蛋白質三者的大小。

其中，我們必須注意的是，即便是大分子的胺基酸或蛋白質，也是以奈米（Nanometer，簡稱nm）為計算單位。話說回來，奈米是什麼概念？

1奈米（nm）＝0.001微米（μm）＝0.000001毫米（mm）。順帶一提，人類目視的極限約為100微米（0.1毫米¹）。

至於要看到細胞這種更微小的結構，就必須借助顯微鏡才行。

此外，近年來藥廠也推出不少蛋白質大小的藥品。關於這個部分，我將在第8章與第9章的抗體藥物詳細介紹。

吞下肚後，都跑去哪？

當藥錠被我們吞下以後，會沿著食道與胃，最後抵達小腸。歷經一路奔波，藥錠這時大都已經溶解，並釋放有效成分。接著，經由小腸吸收，進入血液再被送到肝臟分解代謝。

肝臟的角色之一，是透過酵素（Enzyme，又稱酶）將外來物轉換成無害物質。一般來說，只要按照指示服用藥物，就不會形成毒素，但對於身體而言，藥物終究是異物入侵，因此多少還是會受到肝臟排毒的影響。

於是，部分有效成分會因為結構被酵素改變，而失去藥效，然後排出體外。

因此，不論我們吞下幾顆藥丸，都不會百分之百發揮功效。因為部分成分還來不及發揮作用，就被身體的化學反應中和掉了。

另一方面，那些沒有被酵素分解、成功通過肝臟的藥物有效成分，則會進入血液循環，經由心臟輸送到全身各處。

最後，這些成分會從血管滲透到全身細胞。

每一個細胞？

沒錯，即使藥物會針對身體某特定部位發揮作用，但因為藥劑沒有自備定位導航，所以藥物的有效成分仍會遍布全身細胞。

也就是說，藥物的有效成分在遇到正常的細胞時，不會產生任何反應。一旦觸及患部，才會與其中的蛋白質產生化學變化，以達到控制病情。

藥物也會傷及無辜？

或許有些讀者會想：「那沒生病的細胞怎麼辦？」難道不會傷及無辜？

當然不會，因為藥物中的有效成分並不會一直停留在體內。它們會再次進入血管經過肝臟或腎臟，最後隨著排泄物，跟身體說「莎喲娜拉」。

蛋白質是幕後推手

那麼，這麼厲害的蛋白質，究竟是何方神聖？

雖然大家對這個詞語並不陌生，但要解釋還真的說不出個所以然。

如前所述，蛋白質是由胺基酸組成。不過，所謂的胺基酸並非單一物質，而是一個總稱，實際上有許多種類。

沒錯，就是在運動飲料或保健食品中，我們常常有看沒有懂的成分。

各位讀者可別小看這20種胺基酸。因為人體正是透過這些胺基酸，少則數十個，多則數百個彼此連結。同時，在不同胺基酸的組合下，創造出多種變化。換句話說，我們的身體就是以這20種胺基酸為基礎，組成各式各樣的蛋白質。

如果說人體是靠蛋白質支撐，一點也不為過。例如：頭髮或指甲就不用說，蛋白質更是肌肉或內臟等器官的主要成分。

例如，頭髮或指甲的主要成分是角蛋白（Keratin）；而肌肉則是靠肌動蛋白（Actin）或肌凝蛋白（Myosin）支撐。

此外，蛋白質還具備其他功能。

例如：血紅素（Hemoglobin）負責傳輸血液中的氧氣；而存在眼淚、鼻水中的溶菌酶（Lysozyme）則具有殺菌功效。

人體中的蛋白質高達十萬種，默默的堅守崗位守護你我。當然，除了人類以外，其他動植物或微不可見的細菌等，也都存在蛋白質──因為它是所有生物的生命起源。

蛋白質對人體既然如此重要，當然也會影響藥效。

在眾多的蛋白質中，與藥效最密切相關的，主要有酵素與受體（Receptor）。

這兩個傢伙又是何方神聖？

讓我們繼續看下去。

擒賊先擒王：酵素與受體

首先，從酵素說起。

所謂酵素，是一種促進體內化學反應的蛋白質。

例如，幫助消化食物的消化酶（Digestive enzyme）就是一種酵素。

我們的身體之所以能把醣質、蛋白質或脂質等營養分解為小分子，必須歸功於蛋白質一連串的化學反應。而促進這些化學反應的酵素，就稱作消化酶。

舉例來說，唾液或胰臟液中的澱粉酶（Amylase），便能分解澱粉。話說回來，酵素當真如此厲害？

沒錯，這種功能與其結構有關。

酵素的特殊性就在於凹槽結構。當凹槽與分子結合時，便會產生以下兩種化學反應：A，大分子分解為小分子；B，分子之間的轉換。

簡單來說，酵素就像一把剪刀，一旦分子自投羅網便喀嚓一聲，讓大分子分解為小分子；也可以是一種工具，把原有的分子轉換成新分子。

然而，依酵素的種類不同，其凹槽的形狀也不同，這取決於每種酵素能促進哪些特定分子的化學反應。

利用各酵素獨特的化學反應，我們可透過有效成分減緩或停止酵素的運作，來控制病情或症狀。

藥物的乾坤大挪移

那麼，藥物的有效成分又是如何控制酵素？

簡單來說，就是藥物的有效成分會搶先占據酵素的凹槽，取代原本要結合的分子，進而發揮藥效。

例如：血管收縮素轉化酶。當血管收縮素轉化酶遇到血管收縮素I（Angiotensin I）時，會自動切除一段分子結構，衍生出血管收縮素Ⅱ，導致血壓升高。

而卡托普利正是專門針對血管收縮素轉化酶。它會和血管收縮素轉化酶的凹槽結合，但由於本身並不會被轉換，自然也就不會產生血管收縮素Ⅱ。因此，服用這種藥物後，能有效抑制血壓上升。

分子負責傳遞訊息

接下來，讓我們來說明受體與藥效的關係。

受體通常位於細胞膜上。這傢伙和酵素一樣，其結構也有與分子結合的凹槽。

它的凹槽沒有一定的形狀或大小，完全取決於受體的種類與結合的分子。因此，我們常將這兩者比喻為「鑰匙與鑰匙孔」（酵素也是如此）。

就像鑰匙對上鎖，能插入受體鑰匙孔的分子，負責傳遞刺激、訊息給細胞，或是阻斷訊息傳遞。藥物就是透過分子的作用，才能把訊息傳遞給細胞或加以控制，進而發揮藥效。

舉例來說，受體就像感測器一樣，負責感知味道或氣味。我們之所以能感受香氣或惡臭，是因為鼻子的受體與負責氣味的分子（以下稱氣味君）結合。當氣味君咚咚咚的就位以後，細胞便啟動開關，將氣味君傳來的資訊，傳達給大腦。於是，我們才能聞到味道。

因此，藥廠便利用上述機制，研發出各種藥品。例如，影響血管、心臟或支氣管的腎上腺素（Epinephrine）受體；過敏所引起的打噴嚏或胃酸分泌相關的組織胺（Histamine）受體；調控大腦、血液凝固或嘔吐症狀的血清素（Serotonin）受體等。當這些受體與體內的腎上腺素、去甲腎上腺素（Norepinephrine，舊稱正腎上腺素）、組織胺或血清素等結合後，便能產生化學反應。